Анеста-А крем 60 гр М туба

Регистрационный номер: ЛП-005914

Торговое наименование: АНЕСТА®-А.

Международное непатентованное или группировочное наименование: лидокаин + прилокаин.

Лекарственная форма: крем для местного и наружного применения.

Состав

1 г крема содержит:

действующие вещества: лидокаин – 25,0 мг, прилокаин – 25,0 мг;

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат – 17,0 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,0 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,1 мг, циклометикон – 20,0 мг, карбомер 974 Р – 8,0 мг, натрия гидроксид – 4,1 мг, вода очищенная – q.s. до 1 г.

Описание

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство.

Код АТХ: N01ВВ20

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анеста®-А крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анастетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счет проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.

Интактная кожа

После нанесения крема Анеста®-А на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применеии крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.

За счет действия крема Анеста®-А на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.

При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема Анеста®-А обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема Анеста®-А не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV).

При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilus influenzae типа b, а также при вакцинации против гепатита В, применение крема не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших  защитного или положительного титра антител после иммунизации.

Слизистая оболочка половых органов

Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата.

У женщин через 5-10 минут после нанесения крема на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).

Трофические язвы нижних конечностей

После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного влияния препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

Фармакокинетика

Системное всасывание лидокаина и прилокаина зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).

Интактная кожа

У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (1,5 г на 10 см2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%.

Всасывание – медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл. При нанесении крема на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.

Трофические язвы нижних конечностей

Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1-2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин).

При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г крема наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см2 на 30-60 мин от 3-х до 7-ми раз в неделю (15 раз в течение месяца).

Слизистая оболочка половых органов

Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).